楝科植物中两种杀虫活性物质的研究概况

关键字：楝科植物 　　近代有机杀虫剂的问世，是人类同害虫斗争史上的一个里程碑。

但由于不合理的使用和个别品种本质上存在的问题，导致害虫产生抗药性、环境污染、人畜中毒、破坏生态平衡等问题，从而引起了人们的普遍关注。

近年来在开发研制新型生物合理性杀虫剂的工作中，从植物中发现的一些新的杀虫成分越来越受到人们的重视。

国际上对楝科植物中的印楝(AzadirachtaindicaJuss.)的研究较为深入，而且已有产品投入实际应用。

我国学者在这方面也作了不少工作，成功地进行了引种(赵善欢等，1989)。

但要大量繁殖和利用还存在一定的困难。

同属楝科的植物，川楝(MeliatoosendanSieb.etZucc.)和苦楝(MeliaazedarachL.)为印楝的近缘种，在我国黄河以南广泛分布，此前在医用和防虫方面已有生产和使用经验；我国学者对其中一种提取物川楝素(Toosendanin)进行过较多的研究，发现川楝素具有广泛的药理作用和杀虫活性(刘桂德等，1958；李培忠等，1982；赵善欢等，1985)。

本文就川楝素的研究现状作一概述，结合有关印楝的提取物――印楝素(Azadirachtin)的一些资料，对这一领域的研究概况尝试着进行一些追踪性的分析和了解。

1　川楝素的发现、医用及化学研究 　　川楝素是1955年四川中药研究所根据我国古代文献记载、传统医学及民间流行使用的情况，在寻找代替进口驱蛔药物山道年时从几种楝属植物中发现的。

1975年钟炽昌等测定其结构为一呋喃三萜类化合物，并初步定出其分子式(C30H38O11)和结构式(图1)。

后来四川省中药研究所顾月翠等发现，川楝素的层析图谱中始终存在有两个斑点，因而推测其有互变异构现象。

1980年舒国欣等通过对川楝素层析特性的分析，结合用氚不定位标记法而测定其放化纯度，证实了川楝素有两个互变异构体，从而对川楝素的结构式进行了修正后正式定出了其化学结构(图2)。

川楝素自问世后主要作为驱虫药物而一直用于临床。

到70年代末，由于高效合成驱虫药剂的冲击及其它方面种种原因而基本停产。

80年代初对其在生理及药理方面的特性，特别是神经突触传导的阻抑作用作了探讨，认为其在生理学研究方面很有价值。

施玉梁等(1980)报道了川楝素对神经肌肉传导的阻抑作用；李培忠等(1983)报道川楝素主要阻断神经肌肉间的传递功能；黄世楷等(1980)报道川楝素在神经肌肉接头处可引起亚显微结构变化。

李培忠等(1982)发现，川楝素能治愈致死剂量肉毒中毒的动物。

另有文献报道，川楝素能作用于大鼠中枢神经系统的呼吸中枢，引起呼吸抑制；可改变离体蛙心的收缩节律；能使活体和离体兔肠肌肌张力及收缩力增加，在较高浓度时使肠肌呈痉挛性收缩(李培忠等，1982)。

以上这些研究充分证明川楝素具有独特的生理作用，具有医药学的开发应用前景。

2　川楝素杀虫作用研究 　　关于楝树的杀虫作用，历史上有不少记载。

《中国土农药志》(1959)中对楝树皮、叶、花和果实在防治农业和卫生害虫方面的应用有详细记载。

根据这些文献记载及国外对印楝的研究，特别是我国科技人员对川楝素药理及药性的研究进展，启发了华南农业大学昆虫毒理研究室从1980年开始首先对川楝素的杀虫作用作了探讨，并且取得了一定的成果。

2.1　杀虫作用的发现和研究 　　华南农业大学昆虫毒理研究室从1980年开始研究川楝素的杀虫作用。

首先在对三化螟(Scirpophagaincertulas)的实验中发现了川楝素有很强的内吸拒食及毒杀活性。

后来又发现其对亚洲玉米螟(Ostriniafurnacaslis)、白脉粘虫(Leucaniavenalba)、小菜蛾(Plutellaxylostrella)、斜纹夜蛾(Prodenialitura)、小水稻叶夜蛾(Spodopteraabyssinia)、桔蚜(Aphiscitricidis)、桔二叉蚜(Toxopteraaurantii)、粘虫(Leucaniaseparata)等害虫有较好的拒食和毒杀作用。

特别对蔬菜上的一大主要害虫――菜青虫(Pierisrapae)的毒杀作用和防治效果研究得较为深入。

通过一系列系统的室内生测、田间实验，初步明确了川楝素对菜青虫有很好的防治效果，并具有实际应用的价值和可能性(赵善欢，1985)。

2.2　杀虫作用方式和作用机理的研究 　　赵善欢等在1980～1981年曾用滤纸接触法测定了川楝素对三化螟、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)的触杀作用；用点滴法测定了对荔枝蝽蟓(Tesseratomapapillosa)、玉米螟、菜青虫的毒杀作用；用密闭容器法测定对玉米象、米象的熏杀作用。

发现川楝素对供试昆虫没有触杀和熏杀作用，但表现出拒食、胃毒及一定的生长发育抑制作用。

施玉梁等(1980，1986)用电生理的方法证明川楝素的拒食效应是由于药物作用于试虫与取食有关的化学感受器，使之丧失了对食物刺激的正常敏感性，从而抑制了取食冲动的形成；廖春燕、刘秀琼(1986)对粘虫(Mythimnaseparata)口器上的化学感受器作了扫描电镜观察，并通过实验初步推论，川楝素主要作用于粘虫幼虫下颚须腔锥感受器，对下颚瘤状体栓锥感受器也有抑制作用，这种抑制作用导致神经系统内导取食刺激的信息传递受到破坏而中断，使幼虫失去味觉功能而表现拒食反应。

川楝素对粘虫、斜纹夜蛾、玉米螟、菜青虫等均表现出很强的拒食活性。

在较低浓度或昆虫饥饿情况下而取食少量经川楝素处理的饲料后，又表现出胃毒作用。

赵善欢等(1982)以三化螟为材料，进行内吸毒杀试验，发现川楝素对其具有强烈的内吸拒食和毒杀活性。

在对菜青虫的试验中，发现中毒试虫表现为抽搐、麻痹、昏迷，于24～48h后才逐渐死亡；大多数取食了川楝素的试虫均有“腹泻”现象，直至“脱肛”(后肠拉出腹部末端)；部分大龄幼虫取食川楝素后虽然可以成预蛹或化蛹，但蛹体畸形变小，幼虫旧表皮不能蜕出，或在着翅部位形成水泡液突起，但大多数试虫死于畸形预蛹(赵善欢等，1985)。

通过症状学、组织学、酶学及多项生理指标的测试，初步认为川楝素为一多作用点物质：破坏中肠组织，阻断中枢神经传导而引致麻痹、昏迷、死亡，慢性中毒则抑制解毒酶系，影响消化吸收，干扰呼吸代谢，最后因正常的生理、生化活动受阻而引致生理病变，使生长发育受到抑制而逐渐死亡或于蜕皮、变态时形成畸形虫体(张兴等，1992)。