硫必利凝胶的皮肤渗透性实验研究

作者：花永刚 姜一飞 卜媛媛 刘丽霞。

【摘要】 　　目的研究硫必利凝胶的皮肤渗透性。方法制备含不同浓度的氮酮、薄荷脑等促透剂的硫必利凝胶，采用改进的Franz扩散池，用离体小鼠皮进行体外作用研究。紫外分光光度法测定硫必利累积渗透量及渗透速率。结果4%丙二醇和氮酮或4%丙二醇和薄荷脑配合对2.5%硫必利凝胶的促透效果较好。在含5%以上硫必利凝胶时，单用氮酮或薄荷脑为佳。结论4%的氮酮或薄荷脑对10%硫必利凝胶的促透效果最好。

【关键词】 硫必利凝胶 氮酮 薄荷脑 渗透性。

Experimental stady of percutaneous permeability of taipride gel 【Abstract】ObjectiveTo study the percutaneous permeability of tiapride gel;MethodsTiapide gel contaning different concentrations of menthol and azone was preparated. The steady state flux of tiapride from gel was determined in vitro on excised mouse skin utilizing modified Franz diffusion cells.The accumulation permeation amounts and permeation rate were calutated. ResultsThe results of permeability is more effective when to use the complex of 4% propylene glycol and azone or 4% propylene glycol and menthol to 2.5% tiapride gel. And it is better to use azone or menthol solely when tiapride contained in gel is more than 5%.ConclusionThe best concentration of azone or menthol to 10% tiapride gel in enhancing permeation seems to be 4%. 【Key words】tiapride gel; azone; menthol; permeability. 盐酸硫必利为N—(2—二乙胺乙基)—二甲氧基—5—甲烷磺酰基苯甲酰胺的盐酸盐，临床用于多种疼痛、运动障碍及老年性精神障碍等病症，目前临床给药途径较少，为了给患者提供更为方便的用药剂型，笔者进行了盐酸硫必利凝胶的体外透皮释放研究，取得一定的效果，现报道如下。 1仪器及试药 1.1仪器UV—2501紫外分光光度计（日本Shimadzu公司）；BP210型电子天平（德国塞多利斯公司）；集热式DF—120s磁力搅拌器（金坛市医疗仪器厂）；改进的Franz单室扩散池（自制）。 1.2试药盐酸硫必利标准品及原料（江苏天士力帝益药业公司，20060512）；薄荷脑（南通薄荷厂，060743）；氮酮（湖北天门科捷公司，060901）；吐温80（南京威尔化工公司）；丙二醇（江苏无锡寨门试剂厂）；乙酸乙酯（国药集团化学试剂公司，20040408）；硫化钠（无锡市亚盛化工公司，20061212）；卡波姆940，甘油，三乙醇胺，羟苯乙酯均为药用规格。小鼠（淮安药检所药理室，清洁Ⅱ级）。 2实验方法 2.1离体鼠皮的制备将体重为20～25g的健康小鼠断颈处死，剥离皮肤，用硫化钠脱毛，去除皮下脂肪，用水洗净，再用生理盐水浸泡30min，备用。 2.2接受液的配制为新鲜配制的生理盐水。 2.3供试液的制备以蒸馏水为溶媒，1%的CMC—Na为支持剂，分别配制含不同品种、浓度促透剂的2.5%的盐酸硫必利溶液。 2.4供试凝胶的制备 2.4.1处方盐酸硫必利、氮酮、薄荷脑、（根据实验需要配制）卡波姆0.75g，甘油5.0g，三乙醇胺0.75g，羟苯乙酯0.1g，95%乙醇适量、蒸馏水约35g。 2.4.2制备取甘油置乳钵中，加入薄荷脑（氮酮）及卡波姆充分研磨，然后再加少量蒸馏水充分研磨后移至量杯中。另取三乙醇胺，羟苯乙酯，硫必利，95%乙醇，蒸馏水适量使溶解，加进以上量杯中，边加边搅拌成凝胶状，将余量蒸馏水加入充分搅拌后即成。