经皮给药系统概述
【摘要】 经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDDS）是指能促进具治疗量的药物透过皮肤，进入体循环发挥系统作用的控释药物系统。经皮给药系统可避免胃肠道pH、酶、食物及其他药物的相互作用而引起的胃肠道吸收困难；可避免首过效应；还可避免注射给药带来的不便；延长单次给药后的疗效；通过药物贮库和控释特性控制半衰期短的药物的治疗时间；并可随时撕下以中止用药；且可用于紧急情况下无应答、无知觉的昏迷患者。经皮给药系统虽然是现代药剂学研究的热点，但也有它的缺点，比如由于皮肤的不透过性等。在进行经皮给药系统的研究时，应综合考虑各种相关因素，选择合适的药物和辅料才能完成。
【关键词】 经皮吸收的影响因素；经皮吸收促进剂；中药经皮吸收制剂。
经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDDS）是指能促进具治疗量的药物透过皮肤，进入体循环发挥系统作用的控释药物系统。经皮给药系统可避免胃肠道pH、酶、食物及其他药物的相互作用而引起的胃肠道吸收困难，为无法口服给药的患者，尤其是呕吐和腹泻患者提供一种替代途径；可避免首过效应，防止消化酶和肝药酶引起的药物失活；还可避免注射给药带来的不便；延长单次给药后的疗效；通过药物贮库和控释特性控制半衰期短的药物的治疗时间；并可随时撕下以中止用药；且可用于紧急情况下无应答、无知觉的昏迷患者。近年来由于患者对于药物的“三小、三方便”的要求提高和药物研究手段越来越现代化，给经皮给药系统的发展提供了途径。
1 经皮吸收的影响因素影响药物经皮吸收因素有药物的理化性质包括分子量、溶解性、分配系数和pKa、载体—溶媒的性质和皮肤条件。这些影响因素中药物浓度、药物应用面积、药物对皮肤的亲和力、药物分子量、药物应用时间、皮肤的水和作用、皮肤角质层的厚度均能对药物吸收产生较大影响，一般来说，药物浓度越高，应用面积越大，药物与皮肤接触时间越长，吸收总量越多，分子量为100～800，并具有一定脂溶性和水溶性的药物被认为可达到有效经皮吸收程度［1］。
2.1 有机溶剂类 包括乙醇和丙二醇，他们既可单独用作促渗剂，又因其对其他辅料有良好的溶解能力用作载体溶剂，值得注意的是，乙醇和丙二醇对亲水性药物产生的促透作用往往比亲脂性药物差。
2.2 脂肪酸与脂肪醇类 以纳洛酮为模型药对促渗剂的系统筛选中发现，对饱和碳链而言，C10～C12且拥有极性基团的，表现出良好的促渗能力；而不饱和碳链中，C18是最优的选择。另外，脂肪酸的二酯类如油酸也应用较多，油酸与乙醇和丙二醇还有协同作用，可提高渗透性。但油酸存在抑制皮肤免疫功能的缺点，使用时应加以注意。同时，长链脂肪醇也会引起皮肤的刺激性，研究认为癸醇、十一醇、月桂醇的透皮速率较高，但对皮肤刺激性也较大；十三烷醇和肉豆蔻醇不仅皮肤刺激性强且透皮速率也低；辛醇和壬醇则表现出较小的刺激性和相当不错的促渗作用，最具实用价值。
2.3 表面活性剂 一般认为促渗能力是阴离子型阳离子型非离子型。需要注意的是促渗效果与表面活性剂的浓度并不呈线性关系，当浓度超过临界胶团浓度时，药物进入胶团，降低了药物的热力学活性，反而降低渗透速率。
2.4 烯萜类 烯萜类（包括精油）的促渗能力在越来越多的模型药上得到验证，对亲水性和亲脂性药物都有较好效果，其中应用最广泛的是薄荷醇及含不同萜类的精油。