盐酸吉西他滨作用【注射用盐酸吉西他滨说明书】
生产厂 江苏豪森药业股份有限公司。
批准国药准00300。
药品规格0g支。
药品价格￥3元。
【药品名称】。
【商品名】泽菲。
【英名】Gb rlr r。
【汉语拼音】ZgXB。
【化学名】 (+)'脱氧''二氟胞嘧啶盐酸盐。
【分子式】93l。
【分子量】9970。
【性状】泽菲白色疏松块状物。
【用法用量】。
成人推荐吉西他滨剂量000g静脉滴30分钟每周次连续三周随休息周每四周重复次。
配制方法每瓶(含吉西他滨00g)至少入09%氯化钠射液5l(含吉西他滨浓0gl)振摇使溶给药所药量可用09%氯化钠射液进步稀释配制吉西他滨溶液应贮存室温并使用吉西他滨溶液不得冷藏以防结晶析出。
高龄患者65岁以上高龄患者也能很耐受。
尽管年龄对吉西他滨清除率和半衰期有影响但并没有证据表明高龄患者要调整剂量。
儿童研究儿童使用吉西他滨。
【药理作用】。
泽菲细胞由核苷激酶代谢成有活性二磷酸核苷()和三磷酸核苷()。
二磷酸吉西他滨可抑制核糖核苷酸还原酶而该酶催化合成程生成三磷酸脱氧核苷化学反应。
从而导致脱氧核苷酸(包括)浓降低三磷酸吉西他滨可与竞争性结合到上而细胞浓降低(由其二磷酸盐作用而产生)可促进三磷酸吉西他滨与结合结核苷酸掺入到合成程链上从而阻止进步合成。
另外聚合酶&l;并不能够清除吉西他滨核苷酸和修复合成程该链。
【药代动力学】。
七研究组对353例病人(其例女性3例男性年龄9至79岁其近5%病人非细胞肺癌35%胰腺癌)进行了该药药物动力学研究。
按使用剂量500～59g输0～得到以下动力学参数。
血浆峰浓(输结束5分钟)3～55gl。
央室分布容积女性L,男性75L(体差异99%)。
周边室分布容积7L性别对其影响不。
蛋白结合率可忽略。
总清除率9Lr到9Lr与性别及年龄相关(体差异5%)。
女性清除率较男性约低5%。
使用推荐剂量000g,30分钟输清除率值较低男、女病人不必减少吉西他滨剂量。
尿药排泄以不到0%原型药物形式排泄。
肾清除率～7Lr。
半衰期介至9分钟与年龄和性别有关。
代谢吉西他滨被胞苷脱氨酶肝脏、肾、血液和其他组织快速代谢。
吉西他滨细胞代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐(、和)其、被认是有活性这些细胞代谢物血浆、尿曾检测出。
主要代谢物'x','lr()无活性血浆和尿可检测出。
【不良反应】。
血液系统。
由吉西他滨具有骨髓抑制作用因应用吉西他滨可出现贫血、白细胞降低和血板减少。
骨髓抑制常常轻到多性粒细胞减少。
血板减少也比较常见。
消化系统。
约3病人发生肝脏氨基移酶异常但多轻非进行性损害无停药。
肝功能受损病人使用吉西他滨应特别警慎(参见剂量和使用方法)。
据报道约3病人出现恶心和呕吐反应0%病人药物治疗极少是剂量限制性毒性并且很容易用抗呕吐药物控制。
肾脏。
近半病人用药可出现轻蛋白尿和血尿但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮变化然而报告有部分病例出现不明原因肾衰。
因对已有肾功能损害病人使用吉西他滨应特别谨慎(参见剂量和使用方法)。
敏。
约5%病人可有皮疹0%病人可出现瘙痒通常皮疹轻非剂量限制性毒性局部治疗有效极少报道有脱皮水泡和溃疡。
滴吉西他滨程不到%病人可发生支气管痉挛痉挛般轻且持续短暂但可能要胃肠道外给药治疗已知对药高敏感病人应严禁使用(参见禁忌)。
有报告约0%病人用药数发生呼吸困难这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻几乎很少要调整剂量多无特殊治疗其发病机制不清与吉西他滨关系也不清楚。
其他。
约0%病人有类似流感表现多症状较轻短暂且非剂量限制性仅5%病人表现较重发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是常见症状咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。
有些仅表现发热和乏力。
类症状发病机制尚不清楚有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。
水肿周围性水肿发生率约30%部分病人可出现面部水肿。
肺水肿发生率约%。
水肿周围性水肿常常由轻到、几乎不影响用药剂量部分病人伴有局部疼痛、停止用药(吉西他滨)常行逆。
引起这种毒性机制尚不清楚没任何证据表明与心脏、肝、肾功能受损有关。
以下不良反应亦常见报道3%病人脱发(常轻)0%病人嗜睡8%病人腹泻7%病人有口腔毒性(主要溃疡及红斑)6%病人有便。
曾有低血压病例报告有研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常但无明确表明是吉西他滨引起心脏毒性。
【事项】。
警告。
然而由骨髓抑制短通常并不影响以用药剂量(参见用药剂量和方法及不良反应)。
高敏反应曾报告极别病人发生敏反应。
般情况接受吉西他滨治疗病人密切观察包括实验室监测出现药物毒性反应应能够及处理。
对驾驶和操作机器能力影响据报道吉西他滨可引起轻至困倦。
病人期必须禁止驾驶和操纵机器直到鉴定已不再倦怠。
【禁忌】。
对泽菲成份敏患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】。
B3类。
该药物对孕妇安全性不详。
动物实验表明该药具有生殖毒性如生殖缺陷或对胚胎及胎儿发育、妊娠和分娩前其它毒性作用。
吉西他滨对胎儿和婴儿有潜危险故孕妇及哺乳期妇女应避免使用。
【贮藏】密闭干燥处保存。
【有效期】年。
【规格】0g支。
【批准】国药准00300。
【生产单位】江苏豪森药业股份有限公司。
射用盐酸吉西他滨已临床上使用多有显著治疗效且对人体副作用少深受广患者青睐。
对生育能力进行研究发现射用盐酸吉西他滨可引起雄性鼠精子生成少。
因要告知接受射用盐酸吉西他滨治疗男性治疗期和治疗6月不要生育而且由射用盐酸吉西他滨可能引起不育因应告知男性治疗前保存精子。
射用盐酸吉西他滨作用具有细胞周期特异性即射用盐酸吉西他滨主要作用合成祁(期)细胞定条件下可以阻止G期期交接细胞进展。
肿瘤动物模型研究发现射用盐酸吉西他滨抗肿瘤活性与给药方式有关。
每天给药方法会导致动物死亡率很高而抗肿瘤活性很低。
当用每3天给药次方法射用盐酸吉西他滨非致死剂量对鼠多种肿瘤有很抗肿瘤活性。