穿心莲内酯滴丸消炎么_穿心莲内酯的药理活性作用
摘 要穿心莲酯爵床科植物穿心莲提取得到二萜酯类化合物分子式0305是药穿心莲主要有效成分。
现代药理研究表明穿心莲酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、治疗心脑血管疾病、保肝利胆等作用并有毒性低、价格便宜特。
近研究报道穿心莲酯对食道癌、前列腺癌、结肠癌和白血病等具有较抗肿瘤作用有望成种新抗癌药物。
图分类R855献标识码。
编673777(008)0509803。
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穿心莲酯(rgrl)爵床科植物穿心莲[rgrl (Br) ]提取得到二萜酯类化合物分子式�0�30�5是药穿心莲主要活性成分穿心莲叶含量高达8%我国已做穿虎宁、穿心莲射液等热镇痛药原量生产。
现代药理研究表明穿心莲酯具有抗炎抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、治疗心脑血管疾病、保肝利胆、抗肿瘤等作用具有毒性价格低特。
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药代动力学和毒性。
穿心莲酯口易吸收人体5～血药浓达高峰0仍有残留7 90%都被排除[]。
穿心莲酯鼠灌胃从尿粪排除897%8排除95%其尿液占897%粪便占58%70％～80%穿心莲酯是以代谢产物排出。
应用RL法对穿心莲酯鼠体血药浓测定表明药物从胃肠道吸收快达峰快消除半衰期长生物利用高。
说明脱水穿心莲酯鼠体分布迅速且消除较慢[]。
急性毒性实验鼠灌穿心莲酯L�500gkg以上鼠每日耐受量05gkg。
亚急性毒性实验对鼠或兔灌穿心莲酯gkg每日次连续7日见明显毒性。
戈扬等利用鼠进行了长期毒性实验腹腔射穿心莲酯亚硫酸氢钠连续周结表明50g（kgV）安全剂量。
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穿心莲酯可抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起体温升高。
对伤寒、副伤寒菌苗所致发热兔或二硝基苯酚所致发热鼠有定热作用。
穿心莲酯对感染肺炎双球菌和溶血性链球菌发热兔能延迟体温上升减弱体温上升程。
张霞等[3]体外实验发现穿心莲琥珀酸酯可直接破坏毒素结构并抑制其所介导释放量炎性因子如肿瘤坏死因子()、白介素(L)和L6(L6)活性而起到拮抗毒素作用。
外穿心莲酯能抑制二甲苯或醋酸所致鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性增加[]还对鼠蛋清、角叉菜胶足趾射致炎模型有明显抗炎作用[5]。
X等[6]研究发现穿心莲酯可抑制核因子(kB)活性进而降低细胞黏附分子选择素表达而且阻止选择素介导白细胞黏附它也消除细胞因子和毒素诱导噬性白细胞腹膜沉着减弱败血症休克阻止体变态反应关节炎。
穿心莲酯还可抑制某些前炎症蛋白如X表达[7]增强基质细胞衍生因子α诱导粒细胞趋化性[8]。
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3 抗菌作用。
穿心莲酯对枯草芽孢杆菌、肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、甲型、乙型链球菌和白酵母等具有较强抑菌活性其对细菌性痢疾疗效较氯霉素与痢特灵优[9]。
穿心莲提取物对凝固酶阴性葡萄球菌具有较强抑菌力[0]。
喻立新等[]应用莲必治射液静脉滴治疗上呼吸道感染0例其有效率933%显著高对照组783% (青霉素或头孢噻肟+病毒唑)尚能明显缩短病程且治疗程发现明显不良反应和毒副作用。
穿心莲酯能明显抑制绿脓菌素分泌、胞外蛋白水酶和弹性蛋白酶活性抑制铜绿假单胞菌毒力因子产生而实现抗感染作用[]。
邓龙[3]认穿心莲酯类化合物二萜双环母核及其五员酯环结构是穿心莲抗菌、抗炎作用基活性骨架。
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抗病毒作用。
穿心莲酯对香港病毒(KV)、埃博拉病毒(BV)和呼吸道合胞病毒(RV)具有拮抗作用。
临床研究表明穿琥宁射液用治疗呼吸道病毒感染疾病效明显05%精制穿心莲酯病毒净滴眼液对单纯疱疹病毒型、腺病毒7型有较灭火作用[]。
治疗V感染临床期实验发现脱水穿心莲琥珀酸单酯可抑制V所致细胞周期失调上调V感染者淋巴细胞+水平抗V效类似代抗V药物齐多夫定[5]。
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5 保肝利胆。
Kl等[6]发现给鼠腹腔射穿心莲酯可对抗四氯化碳、叔丁基氧化氢引起肝毒性作用显著抑制丙二醛形成减少还原型谷胱甘肽耗竭以及丙氨酸氨基移酶和碱性磷酸酶渗漏其作用效与水飞蓟素相似。
对可卡因引起急性肝脏损害穿心莲酯具有保护作用其保肝机制可能与抑制脂质氧化反应降低组织氧由基生成有关[7]。
穿心莲酯能增加实验鼠、豚鼠胆汁流量、胆盐、胆酸和氧胆酸量能逆由扑热息痛引起胆汁、胆酸等分泌物减少改善肝功能[8]。
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6 增强免疫功能。
穿心莲酯可以促进免疫活性细胞增殖增强巨噬细胞吞噬作用和游走指数提高3、、8细胞比例增强免疫功能[90]。
周锋等[]研究发现莲必治射液作用外周血单核细胞能显著诱导α、γα产生但对L8诱生无明显影响甚至轻抑制莲必治射液能提高豚鼠腹腔单核巨噬细胞对鸡红细胞吞噬分率及提高人外周血K细胞杀伤K56细胞活性。
穿心莲酯是种具有调节机体非特异免疫功能免疫刺激剂通对K、巨噬细胞及细胞因子分泌影响而发挥免疫调节作用。
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7 抗心血管疾病。
穿心莲酯具有抗心肌缺血和抗缺血再灌损伤、保护血管皮细胞、抗血板聚集、调脂、降血压、抗动脉粥样硬化和预防血管形成术再狭窄以及改善血液流变性等作用[3]。
郑敏等[]研究发现穿心莲酯能有效提高脑缺血再灌海马组织超氧化物歧化酶、谷胱甘肽氧化物酶活性并降低脂质氧化产物丙二醛含量提高机体抗氧化能力。
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8 抗肿瘤。
徐立春等[5]应用莲必治射液对00例恶性肿瘤患者进行临床治疗并作免疫功能检测及生存质量观察结表明莲必治射液可以提高患者免疫功能其然杀伤细胞活性、淋巴细胞移率明显上升可溶性白细胞介素受体明显下降能显著改善患者临床症状提高生活质量明显减轻瘤荷。
周存扣等[6]研究发现莲必治射液具有类白细胞介素(rL)作用可能促进肿瘤患者外周血淋巴细胞化刺激K细胞活化降低外周血可溶性白细胞介素受体水平从而发挥免疫调节及免疫杀伤作用。
孙振华等[7]报道莲必治（LBZ）与淋巴因子激活杀伤细胞(LK细胞)或化疗制剂（环磷酰胺)合对实体瘤型�80瘤鼠模型肿瘤生长有定抑制作用而其以LBZ+LK组抑瘤效佳抑制率达9%。
LBZ并用LK细胞或与环磷酰胺组合用能明显延长受治疗荷瘤鼠生存。
体外研究穿心莲酯对乳腺癌7细胞、食管癌9706细胞、结肠癌8和6细胞、前列腺癌3等肿瘤细胞有抗肿瘤活性[830]。
g[3]报道穿心莲酯对人急性早幼粒白血病细胞L60具有抑制作用可通线粒体途径诱导肿瘤细胞凋亡。
穿心莲酯还可降低人胃癌BG83和G790细胞与人体皮细胞黏附力[3]。
穿心莲酯能抑制多种肿瘤细胞系增殖Rgl等[33]实验认其可能是通诱导周期抑制蛋白7和降低K表达使周期阻滞G0G期。
Z等[3]发现穿心莲酯具有诱导人宫颈癌、肝癌、乳腺癌凋亡作用其凋亡机制可能是穿心莲酯首先激活死亡受体途径8继而启动线粒体凋亡途径B裂Bx构象改变线粒体释放细胞色素。
9 和3逐级活化。
认Bl族（B、Bx）是8 和线粒体途径重要调节者其激活了下游诱导肿瘤细胞凋亡。
目前穿心莲酯抗肿瘤、提高免疫方面作用已引起了广泛重视并展示出了诱人抗肿瘤效。
今应加强穿心莲酯及其衍生物抗肿瘤作用及机制面研究以便开发出高效低毒抗肿瘤新药。
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