固体分散技术在中药给药系统中的研究和应用:下列哪些固体分散中药
【摘要】以水飞蓟素滴丸和五仁醇固体分散体研究例对固体分散技术药给药系统研究方法、技术优势及对药给药系统发展促进作用进行了综合分析与评价。
【图分类】R335 【献标识码】B 【编】005055(0)0603860。
热分析法热分析法有差示热分析法()和差示量热扫描法()。
固体分散体如有药物晶体存则有吸热峰存药物晶体存越多吸热峰面积越。
实验用法检测了水飞蓟素原聚乙二醇类体按照滴丸比例混合水飞蓟素和聚乙二醇物理混合物和水飞蓟素固体分散体滴丸。
实验用X射线衍射法检测了水飞蓟素原聚乙二醇按照滴丸比例混合水飞蓟素和聚乙二醇物理混合物和水飞蓟素固体分散体滴丸。
3 红外光谱测定法红外光谱法主要用确定固体分散体是否有复合物形成或其他相作用。
实验用红外光谱法检测了水飞蓟素原聚乙二醇按照滴丸比例混合水飞蓟素和聚乙二醇物理混合物和水飞蓟素固体分散体滴丸。
固体分散体峰强较水飞蓟素相位置峰强表明滴丸水飞蓟素分散状态较。
药有效成分多难溶性存定溶出吸收障碍达到理想疗效往往要增加用剂量。
通选择适宜体使药物以微晶等形式分散体促进有效成分溶出对提高药物生物利用、降低用剂量具有重要义。
改善难溶性药物溶出水飞蓟素(lr)传统保肝护肝药系从菊科植物水飞蓟实提取得到黄酮类化合物。
目前临床上使用水飞蓟素制剂主要有片剂、胶囊等固体制剂和射剂等不程存溶出差、生物利用低问题。
采用水溶性体材制备固体分散体是近年研究较多增加药物水溶性方法。
实验选择水溶性基质聚乙二醇类作主要体以溶出指标对滴丸处方和制备工艺进行了优化。
根据优化结简单工艺程如下将处方量原00目筛加入80℃熔融以G 6000主基质;搅拌匀保温滴制。
按上述方法制得滴丸丸形匀溶出试验表明水飞蓟素滴丸溶出快其他市售产品。
将溶出数据按bll分布模型进行处理得到水飞蓟素滴丸、益肝灵片及利加隆胶囊溶出参数结表明以熔融法制得水飞蓟素滴丸溶出速和程高市售剂型。
峰浓和达峰也有定提高实现了速效、高效目。
3 改善物性质药提取物粘稠不易制成其他剂型可采用适宜方法制成固体分散体改善物性质从而可顺利制成其他剂型。
由五仁醇含五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲等木脂素类成分脂溶性、极难溶性化合物提取分离困难临床给药体积生物利用低。
笔者考察了不分散介质和体用量对固体分散体影响选择V K30体以溶剂法和冷冻干燥法结合制备五仁醇固体分散体极改善了五仁醇提取物性质。
相对生物利用计算结也表明鼠灌胃五仁醇固体分散体五味子乙素生物利用较普通胶囊约提高了倍提示五仁醇固体分散体不但改善性状引起剂量-效应关系改变降低五仁醇用药剂量提供了可能。
增加药物稳定性药挥发性成分逸失直是药制剂程难。
初步研究结表明将挥发油制成脂溶性体主固体分散体可减少该类成分挥发逸散增加制剂稳定性。
3 结语。
药制剂是药产品终表现形式制备合现代药品“三三效三方便”原则现代药制剂是现代药研究主要容。
通固体分散技术改善物性质增加难溶性药有效成分或有效部位溶提高药制剂生物利用对促进药剂型进步和药合理充分利用具有重要义。
研究固体分散体新制备方法固体分散体老化和稳定问题等将是今固体分散体研究新课题。
随着固体分散技术发展和我国药现代化巨进步固体分散技术将成设计现代药剂型、改进药物有效性、安全性和稳定性重要有效手段。
参考献。
[] 平其能 现代药剂学北京国医药科技出版社998667。
[] 刘斌,彭红军药物性肝炎36例分析药物流行病学杂志00,3(5)553。
[3] 朱铉郑哲洙崔京浩 水飞蓟素及其制剂研究进展国野生植物0(3)。
[] 陈业高秦国伟谢毓元五味子科植物木脂素成分生物活性研究进展.药材00()665。
[5] 黄华王显著表面活性剂对葛根素固体分散体体外溶出影响国药科学学报0035()3537。
[6] 翟光喜娄红祥毕殿洲磷脂固体分桑体对槲皮素溶出促进作用研究沈阳药科学学报0030()3538。
[7] 吴臻,刘建慧药疹0例临床分析现代西医结合杂志00,3(3)739。